Introduzione

Aulin® è il nome commerciale di un farmaco antinfiammatorio contenente come principio attivo la nimesulide e commercializzato in Italia dalla Helsinn Birex Pharmaceutical LDT, per mezzo della concezione a Angelini, la stessa azienda titolare dei famosi marchi Moment® e Tantum Verde®.

Fino a pochi anni fa in alcuni Paesi europei (Italia e Spagna su tutti) si registrava un vero e proprio abuso del farmaco (Wikipedia riporta, purtroppo senza fonte, che “la popolazione italiana consumerebbe infatti circa il 60% della produzione mondiale di nimesulide”), nonostante richiedesse ricetta medica ripetibile, perché usato per qualsiasi piccolo problema anche quando sarebbe stato sufficiente e preferibile usare un principio attivo più tollerabile (mal di testa in primis).

Con l’aumentare del numero dei pazienti che si presentavano in ospedale lamentando gravi effetti collaterali (principalmente epatiti e sanguinamenti gastrici), attorno al 2007 diversi organi di controllo sanitari a livello europeo hanno provveduto a limitare l’accesso al farmaco (in Italia per esempio il farmaco richiede oggi ricetta medica NON ripetibile), oppure addirittura in alcuni casi è stato ritirato dal commercio (per esempio in Spagna ed in Finlandia, Irlanda e Belgio, mentre in Stati Uniti e Giappone non è mai stato venduto).

Nel comunicato ufficiale dell’EMEA, quello con cui si è comunicata la decisione di modificare il regime di vendita, si legge l’interessante conclusione cui sono giunti i ricercatori che si sono occupati della valutazione:

• il ritiro dal commercio del farmaco ridurrebbe il numero di pazienti che svilupperebbero disturbi al fegato,
• ma si prevede che ragionevolmente aumenterebbe il numero di casi di episodi gravi di problemi di stomaco e intestinali legati all’utilizzo di medicinali utilizzati in alternativa,

a conferma del fatto che, alla fine dei conti, molti farmaci mostrano delicati equilibri nel loro rapporto rischio/beneficio e che non è tanto un problema della singola molecola, ma dell’eventuale (ab)uso che ne viene fatto.

Principio attivo

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Il principio attivo contenuto in Aulin®, ossia la sostanza che conferisce al medicinale la sua azione farmacologica, è la nimesulide, una molecola antinfiammatoria non steroidea (FANS, cioè non è un cortisone) con azione analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica.

In parole più semplici la molecola è in grado di agire su:

• dolore,
• infiammazione,
• eventuale febbre (benché non debba essere usato a questo scopo, per un aumento del rischio di effetti collaterali a livello epatico).

Il farmaco è in commercio dal 1985 e per questo motivo sono disponibili in commercio da qualche anno anche numerosi farmaci equivalenti (generici) contenenti lo stesso principio attivo.

Da un punto di vista farmacologico si colloca a metà strada tra i FANS classici come Oki (ketoprofene sale di lisina) ed i più recenti antinfiammatori cosidetti Coxib,

• perché in grado di inibire preferenzialmente gli enzimi responsabili dell’infiammazione,
• ma non in modo così selettivo quanto i COXIB;

In pratica Aulin sulla carta fa meno male allo stomaco degli antinfiammatori classici, anche se vedremo che nella pratica clinica questo aspetto presenta alcuni importanti distinguo.

Valutato il rapporto rischio-beneficio, Aulin viene ad oggi considerato un antinfiammatorio di seconda scelta (fonte AIFA), ovvero limitatamente a specifiche condizioni.

Le formulazioni di Aulin

Aulin è presente in commercio in numerose formulazioni (prezzi aggiornati ad agosto 2022):

• Aulin compresse 100 mg, € 4.43 (prezzo dei generici € 2,36),
• Aulin bustine 100 mg, € 4.43 (prezzo dei generici € 2,36),
• Aulin gel, (prezzo a discrezione del farmacista).

Le formulazioni orali (bustine e compresse) richiedono ricetta medica non ripetibile e, limitatamente ad alcune patologie specificate dalla nota CUF 66, sono mutuabili.

La formulazione in gel non richiede invece ricetta medica.

A cosa serve

Bustine e compresse, le forme farmaceutiche senza dubbio più usate e sono registrate in Italia con le seguenti indicazioni:

• trattamento del dolore acuto,
• dismenorrea primaria.

Al di là dei termini tecnici, possiamo quindi generalizzare dicendo che il farmaco è utilizzabile esclusivamente negli adulti in tutti i casi di dolore acuto associato o meno ad infiammazione, compresi per esempio

• dolori muscolari ed articolari,
• dolore mestruale,
• dolori ai denti,
• dolori alle vie urinarie.

Sottolineo che deve essere utilizzato esclusivamente per il dolore acuto, ossia per brevi trattamenti, la cui durata massima è stata fissata per motivi di sicurezza dall’AIFA in 15 giorni; questa ferma presa di posizione da parte dell’organismo nazionale dedicato al controllo ed alla regolamentazione sanitaria, si esplica anche con il divieto ai medici di prescrivere più di una confezione per volta (che infatti contengono un numero di compresse e bustine utili ad un massimo di 15 giorni di terapia).

Pericoli e controindicazioni

Gli effetti collaterali e le controindicazioni di Aulin sono assolutamente sovrapponibili per qualsiasi farmaco equivalente (a base cioè di nimesulide).

Uno dei possibili effetti collaterali più gravi, che ha portato alle restrizioni di vendita introdotte nel 2007, è sicuramente la tossicità a carico del fegato e la conseguenza possibilità di infiammazione del fegato (epatite); nel caso in cui comparissero sintomi come:

• alterazione dei valori del fegato negli esami del sangue,
• anoressia,
• nausea,
• vomito,
• ittero,
• stanchezza e spossatezza,
• urine scure,

è necessario sospendere immediatamente il farmaco e rivolgersi con urgenza al medico. Sono stati rilevati in tutta Europa diversi casi di epatopatie fatali, in cui cioè il farmaco ha causato danni così gravi al fegato da portare a morte il paziente.

È importante sottolineare che si tratta di eventi molto rari (che possono cioè interessare fino ad 1 paziente su 10.000), che tuttavia sono diventati rilevanti in termini di salute pubblica quando il farmaco veniva assunto con scarso controllo medico.

Benché non comuni, tutti questi casi si sono verificati dopo trattamenti brevi (1-8 giorni); per ridurre il rischio di sviluppare problemi al fegato si consiglia di:

1. Non superare la dose massima consigliata,
2. Non superare i 15 giorni di terapia continuativa,
3. Evitare di assumere contemporaneamente altri farmaci pericolosi per il fegato (paracetamolo compreso, per esempio Tachipirina®) ed altri antinfiammatori in genere,
4. Evitare di associare alcool durante la terapia,
5. Non assumere Aulin in caso di febbre.

Gli eventi avversi più comuni (più di 1 paziente su 100) comprendono invece

• diarrea,
• nausea/vomito,
• leggeri cambiamenti nei valori ematici della funzionalità del fegato (ad esempio le transaminasi).

Tra quelli considerati “non comuni” (che possono cioè interessare fino a 1 paziente su 100) si annoverano

• respiro corto,
• vertigini,
• aumento della pressione del sangue,
• stipsi,
• flatulenza,
• bruciore di stomaco (gastrite),
• prurito,
• eruzioni cutanee,
• aumento della sudorazione,
• gonfiore (edema),
• sanguinamento dello stomaco o dell’intestino (ulcere e perforazioni).

Per gli effetti collaterali rari si rimanda al foglietto illustrativo.

Si segnala che, a differenza di quello che comunemente si può pensare, si sono verificati casi di sanguinamento nello stomaco indipendenti dalla dose e dalla durata del trattamento, ossia può anche capitare alla prima bustina assunta.

Si tratta quindi nel complesso di un profilo di sicurezza in gran parte sovrapponibile a quello di tutti gli antinfiammatori, con le eccezioni segnalate che ne hanno determinato le restrizioni di utilizzo.

Aulin è infine controindicato in caso di:

• allergia al principio attivo di Aulin (nimesulide),
• precedenti reazioni allergiche all’Aspirina o ad altri antinfiammatori (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria),
• una storia clinica di emorragie gastriche o intestinali, anche se a seguito di altri trattamenti antinfiammatori
• precedente di emorragia cerebrale (ictus)
• disturbi emorragici o difetti di coagulazione del sangue
• insufficienza epatica
• contemporanea assunzione di altri medicinali noti per essere epato-tossici (pericolosi sul fegato), compresi paracetamolo od altro FANS
• assunzione e/o dipendenzaa da droghe o sostanze d’abuso in genere
• alcolismo
• precedenti effetti lesivi sul fegato in seguito all’assunzione di nimesuilde
• grave insufficienza renale che non richiede dialisi
• grave insufficienza cardiaca
• febbre o influenza (sensazione di indolenzimento generale, malessere, brividi o tremore o temperatura elevata)
• ultimo trimestre di gravidanza
• allattamento
• bambini al di sotto dei 12 anni (in passato esisteva una formulazione pediatrica a dosaggio ridotto, ora non più in commercio).

Poiché le compresse contengono moderate quantità di lattosio, la loro somministrazione deve essere attentamente valutata nei pazienti intolleranti al lattosio, mentre la presenza di (moderate) quantità di saccarosio (zucchero) e glucosio nelle bustine, la somministrazione di questa forma farmaceutica deve essere evitata o ridotta nei pazienti diabetici o nella condizione di non poter assumere zuccheri.

 Interazioni

Fra le interazioni più rilevanti ci limitiamo a ricordare la necessità di evitare la somministrazione di Aulin (e quindi anche di nimesulide) nei pazienti che stanno assumendo altri antinfiammatori o farmaci per la coagulazione come Coumadin® (warfarin) od acido aceltilsalicilico (Aspirina®, Cardioaspirin®, Cardirene®, …).

Gravidanza ed allattamento

Aulin è assolutamente controindicato nel terzo trimestre della gravidanza (mentre nei due precedenti la scelta è del ginecologo) ed in allattamento, è inoltre segnalata una possibile riduzione della fertilità nelle donne che stanno cercando di rimanere incinta, rendendo anche in questi casi controindicato il farmaco (al pari dell’intera categoria degli antinfiammatori).

Dosi

È importante che Aulin venga usato per il minor tempo possibile in base al tipo di problema per cui viene prescritto, in particolare:

• Adulti:
  • Compresse o bustine:
    • 1 compressa/bustina due volte al giorno dopo i pasti.
• Anziani ed adolescenti: In questi pazienti non serve ridurre la dose, benché nelle persone anziane serva molta cautela e costante controllo medico per evidenziare eventuali effetti collaterali.
• Bambini: è controindicato al di sotto dei 12 anni.