Acetilcisteina (Fluimucil®), a cosa serve? Usi, rischi e controindicazioni

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Un’origine interessante

Fluimucil® è il nome commerciale di una linea di medicinali a base di N-AcetilCisteina (NAC), conosciuti soprattutto per l’effetto fluidificante; il brevetto a copertura del principio attivo, datato 1960, è ormai scaduto ed è quindi comune trovare in commercio numerosi farmaci generici e, più recentemente, anche integratori.

L’acetilcisteina è una molecola che fa parte della lista dei farmaci considerati essenziali dall’OMS, ma leggere la categoria in cui viene inserito

“Antidoti ed altre sostanze utilizzate negli avvelenamenti”

ci porta forse in modo un po’ inaspettato a parlare del suo utilizzo.

Il corpo umano è in grado di produrre qualche decina di migliaia di proteine diverse e per farlo si serve si 20 amminoacidi, un po’ come come facciamo noi con le parole: 21 lettere ci permettono di produrre un numero di parole virtualmente infinito.

Nell’insieme dei 20 amminoacidi usati non solo dal corpo umano, ma sostanzialmente da tutti gli esseri viventi sulla Terra (in realtà sarebbero 22 o 23, ma 2-3 sono casi speciali), uno si chiama cisteina ed è un elemento essenziale dell’enzima antiossidante glutatione, che Wikipedia definisce “uno dei più importanti tra quelli che l’organismo è in grado di produrre”.

Semplificando molto, il glutatione ci protegge giornalmente dai pericoli ossidativi di radicali liberi ed altre pericolose molecole.

L’N-acetilcisteina è un derivato sintetico dell’amminoacido cisteina ed è in grado di rigenerare le riserve di glutatione nel fegato ed è un effetto ancora più interessante se pensiamo che assumendo glutatione come tale per bocca questo verrebbe digerito a livello intestinale, al contrario della NAC che invece viene assorbita come tale.

Oltre a questo sorprendente meccanismo, probabilmente il più rilevante a livello clinico (seppure non conosciuto al di fuori del mondo medico), l’aceticisteina possiede anche la capacità di aggredire i legami disolfuro delle proteine del muco, rendendolo quindi meno viscoso e più facilmente smaltibile.

Ci sono poi altri effetti, ma ne parleremo meglio più avanti.

Acetilcisteina

Shutterstock/New Africa

A cosa serve l’acetilcisteina?

Fluimucil è conosciuto e registrato per il “trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa e vischiosa”, ovvero per il suo effetto mucolitico (scioglie il catarro). A questo scopo viene utilizzato in varie forme farmaceutiche (compresse effervescenti, bustine, sciroppo e aerosol) per trattare affezione del tratto respiratorio in cui si osservi la produzione di abbondante catarro e non solo nei banali malanni da raffreddamento invernali (raffreddore, influenza, …) che sarebbero nella maggior parte dei casi destinati ad una risoluzione spontanea, ma anche in condizioni più delicate come le broncopneumopatie cronico ostruttive (tra cui la bronchite cronica, ad esempio del fumatore).

Nell’adulto si possono raggiungere dosi anche elevate, fino a 600 mg (o più) tre volte al giorno.

Forse più interessante è però il suo utilizzo come antidoto, come accennato in precedenza; grazie alla sua capacità di rigenerazione del glutatione rappresenta infatti la prima scelta quando si tratta di soccorrere pazienti in overdose da paracetamolo (Tachipirina®), soprattutto nei Paesi anglosassoni dove non è raro che venga usato a scopo suicidario. Quando il paracetamolo viene assunto in grandi quantità, volontariamente o per errore, si accumula progressivamente una sostanza tossica che viene normalmente neutralizzata dal glutatione, ma oltre una certa dose le riserve non sono più sufficienti ed il rischio per l’organismo è quindi di venire sopraffatto, soprattutto a livello del fegato, dove distrugge le cellule epatiche fino alla morte per insufficienza epatica acuta. In questa condizione l‘acetilcisteina agisce per mantenere o ricostituire le riserve di glutatione esaurite nel fegato e continuare così a far fronte alla richiesta.

È più efficace nel prevenire o ridurre il danno epatico se somministrata entro 8-10 ore dall’assunzione del paracetamolo e, a questo scopo, sono disponibili formulazioni endovenose e orali.

Altre indicazioni

Altri utilizzi minori dell’acetilcisteina, di efficacia più o meno dimostrata, comprendono:

  • Infertilità femminile, in associazione a Clomid per indurre ovulazione nelle pazienti con ovaio policistico;
  • Infertilità maschile, dove grazie all’effetto antiossidante sembra avere effetti positivi su spermatogenesi e funzione testicolare;
  • Psichiatria, dove viene studiata per il trattamento di numerose condizioni (schizofreniadisturbo bipolare, dipendenze, depressione, …);
  • Infezioni respiratorie, dove potrebbe favorire anche l’attività dei linfociti T e dei macrofagi con positivi effetti immunitari;
  • Protezione della salute renale, in caso di utilizzo di mezzi di contrasto in radiologia, nonché terapia chemioterapica con isofosfamide;
  • Malattie neurodegenerative (Parkinson, Alzheimer, …);
  • Cistite emorragica da ciclofosfamide (chemioterapico);
  • Fibrosi polmonare.

Effetti collaterali

A prescindere dal suo utilizzo come antidoto da avvelenamenti, l’acetilcisteina è considerata una molecola estremamente sicura in senso assoluto (in letteratura si trova solo un caso di sovradosaggio mortale con una dose, somministrata per errore, di 100000 mg!); sono stati condotti studi su volontari sani che hanno tollerato senza particolari disturbi una dose quotidiana di N-acetilcisteina pari a 11,6 g.

Si segnalano talvolta piccoli disturbi gastrointestinali in caso di assunzione orale, come

Sono occasionalmente segnalate reazioni allergiche di entità variabile, dalla comparsa di orticaria e prurito fino a rari casi di shock anafilattico.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato in caso di:

  • Allergia nota alla sostanza
  • Bambini di età inferiore a 2 anni (dove a causa di una fisiologica presenza di vie respiratorie ancora piccole potrebbe favorirne l’ostruzione)
  • Gravidanza e allattamento (a meno di diverso parere medico, in quanto non sono noti rischi od effetti indesiderati, ma non ne è mai stata stabilità con certezza la sicurezza).

È necessaria particolare cautela nei soggetti

  • asmatici, dove potrebbe innescare episodi di broncospasmo,
  • affetti da ulcera peptica,
  • con intolleranza all’istamina, perché l’acetilcisteina potrebbe influenzarne il metabolismo favorendo il rischio di comparsa di sintomi da ipersensibilità.

Altre avvertenze

Con specifico riferimento a Fluimucil, si segnala che:

  • Lo sciroppo contiene paraidrossibenzoati, molecole che potrebbero provocare reazioni
    allergiche di tipo ritardato in soggetti predisposti.
  • Le compresse orosolubili, lo sciroppo da 600 mg/15 ml ed il granulato per
    soluzione orale senza zucchero contengono sorbitolo, un dolcificante controindicato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.
  • Le compresse orosolubili, le compresse effervescenti e il granulato per soluzione
    orale senza zucchero contengono aspartame, molecola controindicata nei pazienti affetti da fenilchetonuria.
  • Il granulato per soluzione orale da 100 mg e da 200 mg contengono giallo
    tramonto (E110), un colorante  che può causare reazioni allergiche.
  • Il granulato per soluzione orale da 100 e 200 mg contiene zucchero.

Interazioni

  • Come tutti i mucolitici, anche Fluimucil NON deve essere associato a farmaci sedativi della tosse (perché se fluidifichiamo il catarro è poi necessario che lo stimolo della tosse necessario ad eliminarlo non venga inibito).
  • La contemporanea assunzione di carbone attivo potrebbe ridurre l’efficacia di NAC.
  • La contemporanea assunzione di nitroglicerina causa un abbassamento della pressione (ipotensione) e la possibile comparsa di mal di testa.

Curiosità

L’eventuale presenza di un odore sulfureo, talvolta percepito anche come gusto, non indica un’alterazione del medicinale, essendo invece caratteristica propria del principio attivo (che contiene zolfo).

Fonti e bibliografia

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