Introduzione
I beta-bloccanti sono una classe di farmaci utilizzati, sotto prescrizione medica, come:
- Antiaritmici: agiscono prevenendo o correggendo eventuali anomalie del ritmo del battito cardiaco, cioè alterazioni della cadenza di eventi elettrici e meccanici che consentono al cuore di funzionare come pompa;
- Antipertensivi: agiscono nel controllo della pressione arteriosa interferendo, a vari livelli, con i meccanismi che fisiologicamente la regolano per contrastare problemi di pressione alta;
- Antianginosi: agiscono riducendo i sintomi dell’angina pectoris, una sindrome clinica caratterizzata da dolore al petto e nelle zone circostanti (braccia, collo, schiena e anche mandibola), in seguito ad una riduzione nell’apporto di ossigeno che raggiunge il cuore.
Questi farmaci esercitano la propria azione legandosi ai recettori di tipo β (beta) per adrenalina e noradrenalina e consentono, grazie al blocco dell’effetto di questi ormoni sul cuore, una riduzione della forza di contrazione del cuore e della frequenza cardiaca. In altre parole si sostituiscono alle sostanze prodotte del corpo che normalmente stimolano e regolano il cuore, contrastando la comparsa dei disturbi elencati.
Inoltre, grazie alla loro azione inibitoria degli ormoni dello stress, possono essere impiegati anche nella terapia degli stati di ansia.
Sono in genere formulati in forma di compresse e di colliri (quest’ultimi limitati al trattamento di patologie oculari).
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Recettori β-adrenergici
Parlando di organismi viventi, un recettore è una struttura (proteina) che può legarsi ad una specifica molecola; in presenza di questa unione si osserva la comparsa di uno specifico effetto biologico; possiamo immaginare i recettori come una sorta di pulsante, utile ad attivare specifiche funzioni all’interno delle cellule.
Esistono tantissimi tipi di recettori, ma parlando di farmaci beta-bloccanti è sufficiente concentrare la nosta attenzione sui recettori β-adrenergici; esistono tre differenti tipi di recettori β-adrenergici che interagiscono con l’adrenalina e le altre catecolamine (noradrenalina, dopamina):
- Β1: è il recettore più rappresentato a livello cardiaco e renale, ma è presente anche a livello oculare; se attivato, questo recettore agisce aumentando il lavoro del cuore e stimolando la secrezione di renina (enzima proteolitico rilasciato dal rene in risposta a fattori che riducono la pressione arteriosa) a livello renale e di umor acqueo a livello oculare.
- Β2: è il recettore che si trova a livello della muscolatura liscia arteriolare, genito-urinaria, gastrointestinale e bronchiale; se attivato, questo recettore determina un rilasciamento muscolare, con conseguente broncodilatazione. Recettori β-2 si trovano anche a livello della muscolatura scheletrica, del fegato e dei mastociti e sono implicati nel rilascio di insulina.
- Β3: è il recettore situato nel tessuto adiposo, dove stimola la lipolisi (il processo metabolico che consente la scissione dei trigliceridi e la liberazione di acidi grassi e glicerolo, fonte di energia).
In base all’azione recettoriale i medicinali β-bloccanti possono essere:
- Non selettivi: non agiscono esclusivamente sul cuore, ma anche sui recettori beta localizzati in altri distretti (come i beta-2).
- Selettivi: hanno azione antagonista selettiva sui recettori beta-1 ed esplicano i propri effetti principalmente a livello cardiovascolare.
Possiamo inoltre classificarli come:
- Beta-bloccanti di prima generazione (non selettivi): comprendono il timololo, il propanololo e il nadololo.
- Beta-bloccanti di seconda generazione (selettivi sui recettori beta-1): comprendono l’atenololo, il metoprololo, l’acembutolo e il bisopropolo.
- Beta-bloccanti di terza generazione (con azione potenziata): in aggiunta al meccanismo d’inibizione dei recettori beta-1, questi farmaci potenziano (hanno quindi azione agonista) l’attività dei recettori beta-2 (è il caso del celiprololo), o aumentano la secrezione dell’ossido nitrico nei vasi sanguigni, causando vasodilatazione e potenziando l’effetto di abbassamento della pressione (ipotensivo) del farmaco (è il caso del nebivololo).
- Beta-bloccanti di terza generazione con effetti aggiuntivi e beta-1 selettivi: comprendono anche beta-bloccanti ad attività simpatico-mimetica intrinseca ( o ISA) ,come il pindololo e l’acebutololo, utilizzati, per la minor depressione della funzionalità cardiaca, soprattutto nei bradicardici ( pazienti con frequenza cardiaca diminuita).
A cosa servono
Esistono diversi tipi di beta-bloccanti, ognuno caratterizzato come visto da specifiche proprietà e quindi utili al trattamento di specifiche patologie; da un punto di vista generale trovano impiego principalmente nelle seguenti patologie:
- Ipertensione arteriosa (pressione alta): condizione clinica caratterizzata dall’elevata pressione del sangue nei vasi arteriosi.
- Aritmie cardiache: alterazioni del ritmo cardiaco, per cui il battito risulta irregolare, con momenti di aumento (tachicardia), di diminuzione (bradicardia) o di assoluta irregolarità (per esempio in caso di fibrillazione atriale), rispetto alla norma.
- Insufficienza cardiaca: disfunzione in conseguenza della quale il cuore non riesce più a soddisfare le esigenze dell’organismo, con conseguente riduzione del flusso del sangue e accumulo dello stesso nelle vene e nei polmoni eo altre alterazioni che possono diminuire ulteriormente la funzionalità cardiaca.
- Infarto miocardico (in prevenzione secondaria, cioè volta a prevenire un ulteriore infarto): evento determinato dall’interruzione del flusso sanguigno diretto al cuore che, se protratta nel tempo, può determinare danneggiamento o distruzione di parte del muscolo cardiaco.
- Tireotossicosi: quadro clinico che si instaura in seguito all’esposizione dei tessuti del corpo all’azione degli ormoni tiroidei presenti in eccesso.
- Glaucoma: malattia oculare correlata generalmente a una pressione dell’occhio troppo elevata.
- Tremore essenziale: disturbo del movimento caratterizzato da un tremore localizzato principalmente agli arti superiori e al capo, che peggiora negli stati di agitazione, nervosismo, emotività o in particolari condizioni di ansia.
- Emicrania (alcune forme): si manifesta con dolore intenso e pulsante, che si localizza generalmente nella parte anteriore o in un lato della testa.
Si noti che non sono in genere raccomandati come farmaci di prima scelta per il trattamento della pressione alta, se non in associazione o in alternativa ad altri medicinali (come i diuretici).
Effetti collaterali e indesiderati
La maggior parte dei pazienti in terapia con i beta-bloccanti non soffre di alcun effetto indesiderato, o quando presenti tendono gradualmente a risolversi nel tempo.
Gli effetti collaterali legati all’assunzione dei beta bloccanti variano in base ai tempi, alla modalità di assunzione, nonché in virtù della generazione di farmaco assunto.
I sintomi più comunemente riportati negli studi clinici sugli effetti dei beta-bloccanti assunti per bocca sono:
- vertigini (sono descritte come la sensazione che la persona o l’ambiente circostante, si stia muovendo o stia ruotando),
- stanchezza,
- visione offuscata,
- mani e piedi freddi,
- battito cardiaco rallentato,
- diarrea,
- broncocostrizione (chiusura dei bronchi con difficoltà di respirazione),
- ipotensione acuta (eccessivo abbassamento di pressione),
- nausea.
Disturbi meno comuni includono:
- disturbi del sonno (difficoltà ad addormentarsi, risvegli notturni),
- eccessivo affaticamento e mancanza di fiato (per esempio salendo le scale),
- calo del desiderio sessuale,
- difficoltà a raggiungere o mantenere l’erezione,
- depressione,
- aumento dei trigliceridi e delle transaminasi nel sangue,
- ittero (colorito giallo della pelle).
È importante, inoltre, in caso di diminuzione del dosaggio o interruzione della terapia, scalare gradualmente la dose del farmaco, per evitare pericolose crisi ipertensive, condizioni caratterizzate da un aumento improvviso e violento della pressione del sangue.
Controindicazioni
L’utilizzo dei beta-bloccanti è generalmente controindicato in pazienti affetti da:
- patologie associate a broncocostrizione, come asma, BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva), … ,
- bradicardia (battito cardiaco rallentato),
- acidosi metabolica,
- patologie caratterizzate da difficoltà di circolazione degli arti, come la sindrome di Raynaud).
In queste categorie di pazienti è preferibile somministrare, rispettivamente,
- farmaci beta-bloccanti cardioselettivi
- e farmaci beta-bloccanti ISA,
sempre sotto consiglio medico.
La controindicazione si estende inoltre a pazienti interessati da:
- diabete (o comunque in trattamento insulinico) o sindromi ipoglicemizzanti (caratterizzate da glicemia bassa);
- disturbi della funzionalità del fegato.
Gravidanza e allattamento
L’utilizzo dei beta-bloccanti in gravidanza o nel periodo dell’allattamento è in genere sconsigliato, proprio in virtù dei possibili effetti collaterali.
In ogni caso, la scelta del farmaco da adottare spetta al medico, il quale valuterà la terapia più appropriata considerando le variazioni individuali e la situazione clinica del singolo paziente, soppesando quindi il cosiddetto rapporto rischio-beneficio.
Dose dimenticata
La maggior parte dei beta-bloccanti viene assunta una volta al giorno, ad eccezione di alcune molecole che vengono utilizzate durante la gravidanza e del sotalolo, che viene somministrato 2 o 3 volte al giorno.
In caso di dimenticanza di una dose in genere viene consigliato di recuperarla immediatamente, a meno di non essere nell’imminenza della dose successiva (in questo caso quella dimenticata NON deve essere recuperata raddoppiando la dose.
Fare comunque riferimento al proprio medico in caso di dubbi.
Altre avvertenze
In caso di assunzione di una dose maggiore di quella prescritta, è necessario rivolgersi ad un medico o al pronto soccorso per sapere come intervenire, in quanto la maggior parte dei beta-bloccanti è assunta in singola somministrazione giornaliera; il sovradosaggio può rallentare la frequenza cardiaca e rendere difficile la respirazione, oltre a causare vertigini e tremore.
È bene ricordare, inoltre, che i beta-bloccanti possono interferire con gli effetti di altri farmaci, modificandone l’efficacia; per avere chiarimenti in merito a questa evenienza, è opportuno consultare il medico o il farmacista e leggere attentamente il foglietto illustrativo presente nella confezione.
Fonti e bibliografia
- Istituto Superiore di Sanità
- Mayo Clinic
- NHS
- Goodman and Gilman – Il Manuale – Le Basi Farmacologiche della Terapia
di Goodman – Gilman – Brunton – Hilal Danan ,2015, Zanichelli.
